翻譯自 Organic Chemistry – Products from Start to Finish — 2022, Biotage
Biotage®加速您的有機化學研究發展!
在當前小分子藥物開發與有機化學研究中，時間與效率是決定研發競爭力的關鍵。然而，傳統的合成路徑往往受限於冗長的反應等待與繁瑣的手工後處理，成為實驗室產能的主要瓶頸。
Biotage® 憑藉其領先的「小分子合成工作流程解決方案」，重新定義了從合成（Synthesis）、後處理（Work-up）、純化（Purification）到濃縮（Evaporation）的標準。透過導入微波輔助合成技術取代傳統加熱，並結合全自動化的快速層析系統與 超高速濃縮儀，我們將不連續且耗時的各個操作，轉化為流暢且緊湊的自動化流程。
根據《Reducing the Bottleneck in Target Synthesis》白皮書實測數據顯示，相較於傳統方法，Biotage® 的整合解決方案能將典型的三步驟合成實驗總工時，從約 40 小時大幅縮減至 8 小時以內，成功節省高達 80% 的寶貴時間。這不僅讓實驗更綠色、更精準，更讓研究人員能從重複性勞動中解放，專注於最具價值的創新與發現。
| 合成 (Synthesis Methodology) | ||
|---|---|---|
| 實驗流程(Procedure) | 傳統方法(Traditional) | 微波輔助(Microwave) |
| 反應前準備 (Setting Up) | 60 min | 60 min |
| 進行反應 (Perform Reaction) | 480 min | 5 min |
| 反應後處理 (Workup) | 60 min | 60 min |
| 純化 (Purification Methodology) | ||
| 實驗流程(Procedure) | 傳統玻璃管柱(Glass Column) | 自動管柱純化系統(Automated ACI™) |
| 準備管柱 (Prepare Column) | 60 min | 15 min |
| 管柱純化 (Run Column) | 60 min | 15 min |
| 點片確認 (Identify Fractions) | 60 min | 0 min |
| 濃縮 (Isolation Methodology) | ||
| 實驗流程(Procedure) | 旋轉蒸發儀(Rotary Evaporator) | 超高速濃縮儀(V-10 Touch) |
| 蒸發樣品(Evaporate Sample) | 15 min | 5 min |
| 總結 (Summary) | ||
| 單步驟合成(1 Step Synthesis) | 795 min | 160 min |
| 三步驟合成(3 Step Synthesis) | 2385 min | 480 min |
| 工時 (In Hours) | 39.75 hr | 8 hr |
| 相對時間 (Relative Time) | 100% | 20% |
| Source: Saunders, G. (2020). Reducing the Bottleneck in Target Synthesis . Biotage. | ||
化學反應設計
反應設計是每一個實驗成功的基礎，傳統的有機化學反應設計往往受到多種因素的限制。
這些限制不僅會延長實驗的時間，還會影響產率（Yield）與純度（Purity），從而減少研究的創新性與成果的可重複性。
Biotage®產品憑藉創新的技術與精密的儀器設備，將協助您克服傳統實驗室的限制與框架，讓您輕鬆擁有高效、精確、穩定的研究成果。
有機合成（Organic Synthesis）
Biotage®是微波合成（Microwave Synthesis）加熱技術的先驅，專注於提供安全、穩定且高速的化學反應平台。
在傳統的有機化學合成中，反應條件的掌控往往面臨時間長、能量消耗大和副反應多等問題，而這些問題會直接影響到產物的純度與產率。
Biotage®的微波加熱技術克服了這些挑戰，透過精確的溫控系統與即時反應監控，顯著縮短了反應時間、提高了產率，並有效突破了傳統合成方法的限制，實現了高效、可靠的化學合成。
與傳統加熱方式相比，微波技術的最大優勢在於其能夠快速均勻地從內部加熱反應混合物，從而提高反應速率，減少副產物（Byproduct）的生成。這種加熱方式不僅提高了反應的選擇性，還能夠在短時間內完成複雜的有機合成反應，大大提高了實驗的生產力與精確度，更為高通量研究、平行合成與藥物開發等領域帶來重大突破。
反應產物（Reaction Mixture）
反應後處理 (Workup) – 淨化（Cleanup）
在微波合成反應結束後，接下來就是有效地將目標產物與反應混合物中的雜質分離。
Biotage®提供全面的模組化淨化解決方案，包括液-液萃取（Liquid-Liquid Extraction）、快速除水、高效過濾（Filtration）、金屬螯合（Metal Scavenging）以及各種捕捉和釋放技術，這些技術能顯著提高實驗室的生產力與操作效率。
Biotage®的淨化系統不僅簡化了傳統的操作流程，還大幅提高了反應後處理的自動化水平。這些技術的應用能顯著減少反覆操作所花費的時間與人力，並確保最終產物的純度。
粗產物（Crude Product）
管柱純化（Column Purification）
純化技術在化學合成中扮演著至關重要的角色，無論是在製藥、材料科學還是天然產品的研究中，純化過程都對最終結果的質量至關重要。Biotage®自 1970 年代起便領先推出了預裝的（Prepacked）快速純化管柱，並持續創新，推出了更加高效且高度自動化的純化系統。
Biotage®的純化技術不僅可以應對各種極性化合物的分離，還能根據微波合成樣品的不同需求調整操作條件。這些系統能處理從毫克級到百克級的樣品，並能保證純化過程中每一個細節的精準控制。
此外，Biotage®提供多種高性能管柱與純化耗材，包括 SNAP、ZIP、Sfär 等系列，涵蓋不同粒徑與表面化學選擇，可針對不同極性與分子特性選擇最合適的純化條件。
這些純化系統讓研究人員能夠在短時間內完成精確的化學分離，從而大幅提升實驗室的整體生產力。
純化後產物（Pure Product）
濃縮（Concentration）
在反應產物純化後，通常仍需經過濃縮，將樣品從溶劑中回收。這往往也是時間耗費較多的階段。傳統的濃縮方式會受到溶劑沸點的限制，對高沸點溶劑如 NMP、DMSO 的處理尤其困難。
而 Biotage®提供的快速濃縮方案則突破了這一瓶頸，讓這些難以去除的溶劑能夠像 Heptane 一樣輕鬆去除，為研究人員開創了更多的實驗可能性。
Biotage®為不同沸點與揮發性的溶劑，設計多款濃縮設備，皆具備智能化控制系統，可以實現準確的溫控，最大限度保護樣品的結構與活性。這些設備大大提升了樣品處理的效率，使研究人員能夠在較短時間內完成傳統方法需要數小時的濃縮工作。這些創新濃縮技術不僅能夠解決傳統濃縮方法的限制，還能使實驗室在處理高沸點溶劑時不再受時間與能耗的困擾，從而提升研究效率。
最終產物（End Product）
大型管柱純化系統（Large Scale Flash Purification）
除了實驗室規模的系統外，Biotage®亦針對商業化量產，推出大型快速管柱純化系統。這些大型系統也適用於目標化合物在放大研究、製程開發及試量產階段的純化需求。在實際操作中，穩定性與安全性是任何生產等級儀器的核心要素。Biotage® Flash 75、150 及 400 系列系統便是為此設計，這些系統利用壓縮空氣進行溶劑傳輸，不僅結構穩定，且維護需求極低。
Flash 系列系統現已廣泛部署於全球各地的生產與試驗設施中，並在長年運作中展現出卓越的可靠性與操作效率。這些平台的導入，讓操作人員能夠顯著節省多達數天的生產時間，從而提升整體產線的運作效率與成本效益。
透過從實驗室到試量產乃至生產規模的完整解決方案，Biotage® 打造出一條無縫銜接的純化流程，協助研究與製造單位更快速地完成樣品處理與產物純化，加速從研發到商品化的整體進程。
Biotage®，您最好的研究夥伴
在化學研究的每個階段，Biotage®提供的技術與解決方案不僅能顯著提高效率，還能保證實驗的高精度與高產率。無論是在合成反應的優化、產物的精確純化，還是高效的溶劑去除，Biotage®都為研究人員提供了強有力的支持。
更多內容請參考:
https://www.biotage.com/documents/small-molecule-synthetic-therapeutics-workflow-solutions-brochure
